El Sistema de Renina-Angiotensina-Aldosterona (SRRA), es susceptible de múltiples actuaciones farmacológicas, debido a la existencia de muchas dianas terapéuticas -como por ejemplo Renina, Angiotensinógeno ( péptido hepático), ECA ( enzima convertidora de angiotensina), receptores de Angiotensina II ( RAT1) y Aldosterona- y muchos fármacos.

    Los fármacos activos sobre el SRAA los podemos clasificar, según su diana terapéutica:

• Actúan sobre RENINA : Inhibiendo la liberación de Renina (beta bloqueantes adrenérgicos) o bien Inhibidores de Renina ( Aliskiren, es un análogo de Angiotensinógeno).
• Actúan sobre la enzima convertidora de Angiotensina, inhibiéndola: son conocidos como IECAs,  fármacos inhibidores de la enzima convertidora de Angiotensina. En función de sus sustituyentes químicos, los podemos clasificar en tres grupo:

1. Con grupo sulfidrilo: CAPTOPRIL (profármaco)
2. Con grupo carboxilo: ENALAPRIL, LISINOPRIL (profármaco), PERINDOPRIL, QUINAPRIL, RAMIPRIL, TANDOLAPRIL.
3. Con grupo fosfato: FOSINOPRIL.

• Actúan sobre los receptores de Angiotensina II, antagonizándolos, son los llamados ARA II o antagonistas de receptores de Angiotensina II. Como por ejemplo: CANDESARTÁN (profármaco), EPROSARTAN, IBERSARTÁN, LOSARTÁN (profármaco), OLMESARTÁN, TELMISARTÁN, VALSARTÁN. En concreto estos fármacos actúan antagonizando a los receptores de angiotensina tipo 1 ( RAT1 ).
• Actúan sobe Aldosterona, inhibiéndola: ESPRINOLACTONA, ESPLERENONA.